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用设计药物打分子标签

用设计药物打分子标签

作者:幸搜  时间:2017-12-21 07:08:28  人气:

威廉·伍德(William Wood)美国化学家开发的分子标签系统可以更快,更简单地寻找新的合成药物由新西兰普林斯顿的一家公司Pharmacopeia的Ian Henderson和Michael Ohlmeyer领导的化学家只用几个简单的反应就可以制备6000多种不同的化合物然后,他们阅读他们的标签,以确定作为可能的药物有希望的化合物该技术是称为组合合成的方法的扩展,其中化学家采用许多组分分子并以所有可能的组合将它们连接在一起可以容易地筛选所得的混合物和匹配化合物的生物活性困难在于找到一种标记分子的方法,以便研究人员能够研究出那些有希望成为药物的结构为了解决这个问题,化学家修改了一种叫做Furka-split合成的方法该方法以一系列步骤将分子连接在一起,同时保持合成的化合物的一端固定在聚苯乙烯珠上研究人员从三个化学部分制作了候选药物分子,这些部分可以被认为是“头”,“身体”和“尾巴”他们取了一批聚苯乙烯珠子,将其分成七个部分,并用不同的头部单元处理每个部分结果是单个珠子涂有大量相同类型的头部单元然后化学家将七个部分混合在一起,随机将它们重新分成31个样品,并为每个样品添加不同的物体这给了他们217个头 - 身组合然后将31组珠子再次混合,并再次重新分成31个样品,以便在每个样品中表示所有头体组合最后,为这些样品中的每一个添加不同的尾部,总共产生6727种化合物 Pharmacopeia团队的创新之处在于标记珠子,以便每个珠子都记录构建附着化合物的组分每当化学家在珠子样品中添加头部,身体或尾部时,它们也会附着简单的有机化合物,称为含有不同长度碳原子链的酮类结果,每个珠子收集酮标记的组合,其大小显示其所连接的分子的组分(Journal of the American Chemical Society,vol 117,p 5588)研究人员说,通过这种方法制作的筛选化合物本身就很简单简单地取出各个珠子,加入水中并用紫外线照射头部单元通过带有单个硝基(NO 2)基团的苯环与珠子结合来自紫外线的能量被苯环吸收并破坏与候选药物分子的键,释放它以形成可以测试其生物活性的溶液研究人员说,通过摄取相关的珠子并将其暴露在强氧化剂中,可以确定有希望的化合物的化学成分这释放了酮标签,允许通过气相色谱分析它们,